非對稱脲類化合物可與蛋白形成多個穩定的氫鍵。含脲官能團的藥物與靶點相互作用，具有獨特的生物活性，在藥物發展方面和藥物化學領域具有重要作用。
當前，工業上脲類化合物合成主要采用光氣法。連接在同一羰基位點的含氮片段不同，需要利用光氣法分步將胺組裝到羰基上。通過涉及CO與氯氣反應生成劇毒光氣，利用一種胺與光氣發生反應，生成所需的異氰酸酯中間體/酰氯，而異氰酸酯/酰氯與另一種胺后續反應生成非對稱脲衍生物，且反應中生成大量腐蝕性鹽酸。催化的方法使胺氧化羰基化過程成為生產脲的直接路線，但采用兩種胺作為底物，在反應性上較難區分，且對稱脲與非對稱脲同時生成，使得選擇性難以調控。
如何基于不同胺物理化學性質的細微差異，使兩種不同胺片段找準位置，連接在同一羰基位點，一步合成非對稱脲，這是具有挑戰性的難題。中國科學院蘭州化學物理研究所低碳催化與二氧化碳利用重點實驗室研究員何林團隊與武漢大學教授雷愛文團隊提出了同步胺識別概念。在鈷催化中心，當一級胺與二級胺共存時，僅有一級胺發生羰化生成酰基物種，表現出鈷物種對一級胺的選擇性識別；在銅催化中心，一級胺與二級胺與銅相互作用過程中，二級胺能夠快速生成自由基物種，表現出銅物種對二級胺的傾向性識別。該團隊利用上述識別效應，提出了在胺氧化羰基化一個催化反應中融合親核羰基化半反應與自由基生成轉化半反應全新反應機制，獲得了一步合成非對稱脲的反應窗口。
全新的羰基化模式適用于烷基胺以及各種芳香胺和鹵代胺。研究顯示，NH3可發生催化羰化活化，與二級胺反應以制備相應的非對稱脲。同時，分子內一級胺和二級胺也能夠發生分子內識別。近百個組合實例均產生了具有優勢的非對稱產物，進一步證實了獨特反應機制。研究發現，在羰基源方面，可采用CO也可從CO2出發，實現對光氣法含氮羰基化合物合成的流程再造。
相關研究成果以Synchronous recognition of amines in oxidative carbonylation toward unsymmetric ureas為題，發表在《科學》（Science）上。研究工作得到國家重點研發計劃、國家自然科學基金以及甘肅省、武漢市及上海光源的支持。
論文鏈接
光氣法分步合成與催化羰基化合成非對稱脲；同步識別策略一步合成非對稱脲
（A）底物適用范圍；（B）從CO2出發經由CO合成非對稱脲的電熱耦合過程；（C）小分子成藥非光氣路線合成
本文鏈接：蘭州化物所等在CO、CO2催化羰基化利用制備高值非對稱脲研究中獲進展http://m.lensthegame.com/show-12-393-0.html
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